Morphine

Synonymes

morphine

Anglais: morphine

Lisez aussi:

  • Effets secondaires de la morphine

définition

La morphine appartient à la classe des opioïdes. C'est un analgésique puissant (analgésique). Il nécessite une ordonnance et est soumis à la loi sur les stupéfiants (BtMG).

l'histoire

La morphine a été introduite pour la première fois en 1804 par F. W. A. ​​Sertuner du Opium alcaloïde extrait. Cependant, il a fallu encore 34 ans avant que la structure chimique ne soit déchiffrée. Sertüner a nommé le tissu d'après le dieu grec des rêves et du sommeil Morphée. C'est ainsi que le nom morphine est né. Plus tard, cependant, le nom de morphine s'est répandu et est toujours le nom courant aujourd'hui.

Opioïdes

Morphine le prototype d'un Opioïdes il est logique d'expliquer ses propriétés et ses effets à l'ensemble du groupe. Les opioïdes sont un groupe d'analgésiques puissants. Ils sont fabriqués par le corps lui-même sous la forme de Endorphines, Enképhalines et Dynorphines et produit par l'industrie pharmaceutique comme analgésiques puissants. Ils agissent sur trois types différents de récepteurs dans le corps, qui ont entre autres un effet analgésique. Dem ?-Récepteur (parlé: effort), les ?-Récepteur (parlé: delta) et le ?-Récepteur (parlé: kappa). Selon qu'ils ont le même effet activateur sur les récepteurs que le corps produit (de manière endogène) Opioïdes, c'est-à-dire des agonistes ou s'ils agissent contrairement aux opioïdes endogènes, c'est-à-dire qu'ils sont des antagonistes et inhibent ainsi les récepteurs, les opioïdes sont divisés en différents groupes. Voici le schéma un peu simplifié:

1. agonistes purs: agissent agonistiquement sur les trois récepteurs, c'est-à-dire qu'ils activent ces récepteurs. Selon la substance, la force de l'effet sur les différents récepteurs diffère. Ce groupe comprend, entre autres

  • Morphine
  • Tramadol
  • Piritramide
  • Codéine
  • Fentanyl

2. agonistes / antagonistes partiels: ont à peine un effet activateur sur le récepteur ß, mais plus ou moins activateur sur les autres récepteurs. Cette sous-classe comprend:

  • Buprénorphine
  • Pentazocine

les antagonistes purs neutralisent les opioïdes sur tous les récepteurs. Ainsi, ils annulent (s'ils sont présents en quantités suffisamment importantes et peuvent se lier aux récepteurs) leur effet. Le représentant le plus important de ce groupe est la naloxone. Cette substance est utilisée dans un empoisonnement avec des opioïdes (Intoxication aux opioïdes) est utilisé comme antidote (antidote) et peut donc avoir un effet salvateur.

Ingestion

Les opioïdes peuvent être administrés de diverses manières. Sous forme de tablette (péroralement), intraveineuse (c'est-à-dire injectée dans une veine), sous forme de suppositoire (rectal), sous forme de plâtre (transdermique) ou sous forme de gouttes.

Dépendance et développement de la tolérance

Opioïdes / morphine ont un grand potentiel de dépendance. Ce potentiel est plus ou moins fort selon le type d'ingestion et la substance administrée. L'apport intraveineux, par exemple, a le plus grand potentiel de dépendance héroïne (Dérivé de la morphine), puisque Heorin est extrêmement rapide dans le cerveau inonde et donne ainsi l'état d'intoxication «désiré» dans un délai très court après l'ingestion.
Les symptômes de sevrage comprennent la transpiration, la douleur, la diarrhée (la diarrhée), Vomir et insuffisance circulatoire.
Le développement de la tolérance se produit lorsqu'un opioïde est pris pendant une longue période. En conséquence, de nombreux effets sont affaiblis et l'accoutumance se développe. Surtout, c'est l'effet analgésique (en fait le seul désiré) qui s'estompe. La constipation est la moins affectée par le développement de la tolérance (constipation) et le Constriction de la pupille (Myosis), de sorte qu'ils surviennent toujours sans restriction même après une prise prolongée d'opioïdes.

Empoisonnement (intoxication aux opioïdes)

Une surdose de Opioïdes est généralement accompagné d'une triade typique de symptômes:

  • Myosis (pupilles étroites)
  • Dépression respiratoire
  • coma

Le traitement doit être fait le plus tôt possible Antagoniste des opioïdes donné afin de neutraliser au mieux l'effet du poison. En tant qu'antidote, la naloxone est généralement utilisée. Il est important de noter que la naloxone a une demi-vie relativement courte d'une heure, alors que la plupart des opioïdes agissent beaucoup plus longtemps dans le corps, de sorte que la naloxone doit être injectée à intervalles réguliers.

Puissance analgésique des opioïdes

Les différents opioïdes ont des niveaux d'effets analgésiques très différents. La morphine a reçu la concentration 1 afin que la puissance analgésique des autres opioïdes soit mesurée par rapport à celle de la morphine.
Le sufentanil a le plus fort effet analgésique. Il a une puissance de 1000, ce qui en fait 1000 fois plus d'analgésique que la morphine (ce qui signifie qu'il pourrait être administré en doses 1000 fois moins importantes que la morphine pour obtenir le même effet analgésique). Afin de nommer quelques autres points forts, une petite liste devrait suivre ici - dans le soulagement descendant de la douleur:
Sufentanil <fentanyl <buprénorphine <morphine <piritramide <pentazocine <codéine <tramadol <tilidine.

Morphine - Pharmacologie

Morphine

Est administré sous forme de comprimé Morphine bien absorbé (du Tube digestif absorbé dans le sang), mais il est sujet à un mécanisme de premier passage (parce que le sang dans ça Morphine le premier a été absorbé par le tractus gastro-intestinal foie s'écoule et une grande partie de la morphine est déjà métabolisée ici, relativement peu d'ingrédient actif arrive dans l'organisme, la biodisponibilité de Morphine est si bas). Cependant, cela a déjà été pris en compte lorsqu'il est administré sous forme de comprimé, de sorte que la dose contenue dans le comprimé est si élevée qu'elle promet encore un effet suffisant même après sa dégradation dans le foie.
Morphine a une demi-vie d'environ 2 à 4 heures.