Quels sont les inhibiteurs de la cholinestérase?

Les inhibiteurs de la cholinestérase font partie de divers médicaments qui, en raison de leurs divers modes d'action, peuvent être utilisés pour des maladies très différentes.
Les cholinestérases augmentent l'activité de certaines connexions cellulaires, situées à la fois dans le cerveau et dans divers organes comme les yeux ou la vessie. Les inhibiteurs de cholinestérase disponibles diffèrent les uns des autres de sorte que le meilleur ingrédient actif possible peut être sélectionné en fonction de l'effet recherché.

Néanmoins, les médicaments ne peuvent jamais affecter spécifiquement un seul organe, de sorte que l'ingestion peut également entraîner des effets secondaires dans d'autres organes.

Indications d'un inhibiteur de la cholinestérase

Étant donné que les connexions cellulaires qui transmettent des signaux à travers la substance messagère acétylcholine peuvent être trouvées dans des organes très différents du corps, il existe également des points de départ et des indications très différents pour les inhibiteurs de la choline stérase.

D'une part, les médicaments peuvent être utilisés pour traiter une forme légère à modérée de démence de type Alzheimer. Dans cette maladie, il existe une carence en substance messagère aéthylcholine dans le cerveau, de sorte que l'on réduit la dégradation de la substance en prenant des inhibiteurs de la cholinestérase et tente ainsi de ralentir la progression de la maladie.

La question de savoir si cette approche a réellement un effet positif est cependant controversée et l'utilisation d'inhibiteurs de la cholinestérase dans la démence d'Alzheimer doit être évaluée sur une base individuelle. Des indications complètement différentes pour les inhibiteurs de la choline stérase apparaissent dans les cas de troubles de la vidange de la vessie ou de l'intestin, tels que ceux qui peuvent survenir à la suite d'une opération.
Les inhibiteurs de la cholinestérase augmentent l'activité musculaire de la vessie ou de la paroi intestinale et favorisent ainsi leur vidange.

En raison de cet effet, une autre indication importante pour les inhibiteurs de la cholinestérase est la myasthénie, maladie rare de la paralysie musculaire. Dans cette maladie, une action défectueuse du système immunitaire détruit les sites d'action (récepteurs) de la substance messagère acétylcholine sur les cellules musculaires, de sorte que le système nerveux perturbe l'activation des muscles et conduit ainsi à une paralysie progressive.

Si elle n'est pas traitée, la maladie se termine mortellement dans les cas extrêmes en raison de la paralysie des muscles respiratoires.
Les inhibiteurs de la cholinestérase augmentent la concentration d'acétylcholine au point de transmission des nerfs et des muscles (plaque d'extrémité motrice), de sorte que le nombre réduit de récepteurs peut être compensé et que l'évolution de la maladie peut être ralentie.

En savoir plus sur le sujet sur:

• Myasthénie grave
• La démence d'Alzheimer

Quels inhibiteurs de la cholinestérase existe sur le marché?

Les inhibiteurs de la cholinestérase disponibles sur le marché des médicaments peuvent être globalement divisés en deux groupes.

• D'une part, il existe des médicaments qui, en raison de leurs propriétés chimiques, peuvent pénétrer dans le cerveau et sont donc utilisés pour traiter la démence. Ce sont les préparations avec l'ingrédient actif donzepil, galantamine ou rivastigmine. Il existe des médicaments de différents fabricants et à des dosages différents, le mécanisme d'action ne différant pas.
• L'autre grand groupe d'inhibiteurs de la cholinestérase sont ceux qui ne pénètrent pas dans le cerveau et n'atteignent que tous les autres organes du corps. Les principes actifs les plus courants sur le marché sont la néostigmine, la pyridostigmine et la distigmine. Ceux-ci sont utilisés, par exemple, pour traiter les troubles de la vidange intestinale ou vésicale. Ce groupe a également des préparations avec différents noms commerciaux de différents fabricants.

L'ingrédient actif et l'effet des inhibiteurs de la cholinestérase

Les inhibiteurs de la cholinestérase sont un groupe de substances actives qui diffèrent quelque peu dans leur structure chimique mais se caractérisent essentiellement par le même effet.
Le site d'action sont les connexions entre les cellules nerveuses (synapses) et la connexion entre les cellules nerveuses et musculaires (plaque d'extrémité motrice). Là, les signaux sont transmis au moyen de l'acétylcholine, la substance messagère du corps. Ceci à son tour est décomposé par les soi-disant cholinestérases afin de réguler ou d'arrêter l'effet.

Les inhibiteurs de la cholinestérase réduisent l'effet de la cholinestérase et augmentent ainsi l'effet de l'acétylcholine libérée. Cela conduit à une transmission de signal accrue au niveau des synapses ou des plaques d'extrémité du moteur.
Ceci aboutit finalement à l'effet de l'inhibiteur de la cholinestérase sur une activité accrue des muscles, par exemple de la vessie ou de l'intestin.

Dans le cas des substances actives pouvant également pénétrer dans le cerveau et utilisées pour traiter la maladie d'Alzheimer, la transmission du signal entre les cellules est également amplifiée. En augmentant l'activité dans certaines zones du cerveau, la mémoire et la concentration devraient être améliorées ou au moins la dégradation mentale ralentie.

En savoir plus sur le sujet sous: Acétylcholine

Effets secondaires des inhibiteurs de la cholinestérase

Les connexions cellulaires sur lesquelles les inhibiteurs de la cholinestérase développent leur effet sont situées dans des organes très différents dans tout le corps.
Si un médicament contenant une cholinestérase est utilisé, un seul organe ne peut donc jamais être ciblé ou seul un certain effet peut être obtenu.

L'ingrédient actif est distribué dans tout le corps, de sorte que partout où le corps utilise l'acétylcholine, la substance messagère, des effets secondaires peuvent survenir.
Par exemple, les inhibiteurs de la cholinestérase peuvent:

• Dans les poumons, cela entraîne une constriction des bronches et une augmentation de la production de sécrétions, ce qui rend la respiration difficile.
• La fréquence cardiaque peut ralentir (bradycardie).
• De plus, l'activité des glandes sudoripares est augmentée, de sorte que certaines personnes se plaignent d'une transpiration accrue lors de la prise.
• De plus, cela peut entraîner des troubles gastro-intestinaux tels que
  • La nausée,
  • Vomissements ou
  • Diarrhée à venir.
• Les effets secondaires qui pourraient affecter le cerveau ne se produisent généralement pas.
• La plupart des inhibiteurs de la cholinestérase utilisés ne traversent pas la soi-disant barrière hémato-encéphalique en raison de leurs propriétés chimiques.
• Les inhibiteurs de la cholinestérase, qui peuvent pénétrer dans le cerveau, ne sont utilisés que lorsqu'un effet sur le cerveau est souhaité (comme dans la démence d'Alzheimer). Ensuite, il est également possible que des effets secondaires se produisent dans le cerveau, qui peuvent être exprimés, par exemple, par des étourdissements ou des hallucinations.

Interactions des inhibiteurs de la cholinestérase

En raison de leurs effets sur un grand nombre d'organes dans tout le corps, diverses interactions avec d'autres médicaments peuvent survenir lors de la prise d'inhibiteurs de la cholinestérase.
Le médecin prescripteur doit donc utiliser les autres médicaments du patient pour évaluer si des interactions sont à craindre et si l'inhibiteur de la cholinestérase peut être utilisé.

• Une interaction importante se produit lorsqu'un bêta-bloquant est pris en même temps. Les deux médicaments ralentissent le rythme cardiaque et, en association, peuvent entraîner une arythmie potentiellement mortelle (blocage AV).
• Les patients qui utilisent un spray pour élargir les bronches (par exemple dans l'asthme) doivent également craindre une interaction, car le mécanisme d'action de l'inhibiteur de la choline stérase est opposé à celui du spray.
• En plus de cela et d'autres interactions directes dans des organes individuels, de nombreux autres médicaments (peut-être aussi des préparations à base de plantes!) Peuvent influencer le métabolisme de l'inhibiteur de la cholinestérase.
• D'une part, la dégradation des substances actives dans le foie peut être inhibée et l'effet peut être augmenté. Inversement, cela peut également conduire à une dégradation accélérée, de sorte qu'il y a un effet insuffisant comme interaction.

En raison de ce grand nombre d'interactions possibles, le médecin qui prescrit l'inhibiteur de la cholinestérase doit être au courant de tous les autres médicaments et substances que le patient prend.

En savoir plus à ce sujet sous: Bêta-bloquants et traitement de l'asthme

Contre-indications - Quand ne doit-on pas administrer un inhibiteur de la cholinestérase?

Un inhibiteur de la cholinestérase ne doit pas être administré en cas de diverses maladies affectant différents organes, sinon la maladie peut s'aggraver et, dans certains cas, mettre la vie en danger.

Tout d'abord, il existe des maladies du cœur dans lesquelles il y a une perturbation de la conduction électrique (bloc AV) ou une fréquence cardiaque trop basse.

De plus, les inhibiteurs de la cholinestérase ne doivent pas être administrés dans les maladies des poumons associées à un rétrécissement des bronches (par exemple l'asthme bronchique).

Un autre contre-signe est l'augmentation de la pression intraoculaire. Sinon, s'il y a un glaucome (glaucome), le pire des cas est la perte de l'œil.

De plus, un inhibiteur de la cholinestérase ne doit pas être utilisé pendant la grossesse ou l'allaitement. Un autre contre-signe est un dysfonctionnement hépatique ou rénal sévère.

dosage

La posologie recommandée des inhibiteurs de la cholinestérase diffère d'une part selon le principe actif et d'autre part selon l'indication.

• Les inhibiteurs de la cholinestérase donezepil et galantamine, qui sont approuvés pour le traitement de la démence d'Alzheimer, sont, par exemple, souvent administrés sous forme d'emplâtres, avec lesquels environ 10 mg de principe actif sont absorbés par la peau en 24 heures.
• La néostigmine, un représentant des inhibiteurs de la cholinestérase qui n'agissent pas dans le cerveau, est administrée dans le sang en une dose unique de 0,5 à 2 mg via une veine.
• Distigmin sous forme de comprimés contient 5 mg d'ingrédient actif et est généralement pris une fois par jour. Cependant, si la fonction hépatique ou rénale est altérée, une posologie réduite peut également être nécessaire.

Dans tous les cas, le médecin traitant essaiera de sélectionner la préparation la plus appropriée à la posologie qui convient au patient.

prix

Si un inhibiteur de la cholinestérase est médicalement indiqué, les assurances maladie légales et privées en couvriront les frais.
Par exemple, le prix du principe actif distigmin équivaut à deux euros par comprimé. Les autres ingrédients actifs ne diffèrent que légèrement par leur prix.

Le coût du traitement de la démence d'Alzheimer avec l'un des inhibiteurs de la cholinestérase approuvés est compris entre 1 000 et 2 000 euros par an.

L'utilisation sous forme de capsules est généralement moins chère que sous forme d'emplâtres.

Les inhibiteurs de la cholinestérase et l'alcool - sont-ils compatibles?

En principe, la prudence est recommandée lors de la consommation d'alcool lors de la prise de médicaments. Il n'y a pas d'interaction directe avec l'inhibiteur de la cholinestérase, mais comme l'alcool peut également affecter la transmission du signal des cellules nerveuses, la consommation doit être évitée si possible.

Cependant, de petites quantités telles qu'une bouteille de bière ou un verre de vin le soir sont peu préoccupantes.

Cependant, des quantités plus importantes peuvent avoir un fort impact sur l'effet.

Alternatives à un inhibiteur de la cholinestérase

Les alternatives aux inhibiteurs de la cholinestérase dépendent de la maladie ou des troubles à traiter. Dans le traitement de la démence d'Alzheimer, d'une part, des produits végétaux sont disponibles, par exemple à base d'extrait de gingko.

D'autre part, il existe un ingrédient actif alternatif qui attaque un autre système messager dans le cerveau, la mémantine.

Pour le traitement du glaucome, on préfère les médicaments qui, contrairement aux inhibiteurs de la cholinestérase, n'augmentent pas l'efficacité de la transmission du signal médiée par l'acétycholine indirectement mais directement, ce qui conduit à une réduction de la pression intraoculaire.

En savoir plus sur le sujet sous: Green Star

Empoisonnement avec un inhibiteur de la cholinestérase

L'intoxication par les inhibiteurs de la cholinestérase peut résulter d'une utilisation excessive du médicament.
Selon l'ampleur du surdosage, différents signes d'intoxication se produisent.

Un surdosage modéré peut entraîner une augmentation des larmes et du flux de salive, des contractions musculaires, une diminution de la commande respiratoire et une hypothermie.

Si le surdosage est sévère, des symptômes tels que des nausées, des vomissements et une baisse de la pression artérielle peuvent survenir.
Dans le pire des cas, une paralysie respiratoire ou une insuffisance cardiovasculaire peut entraîner la mort.

En cas d'intoxication par un inhibiteur de la cholinestérase, un antidote (atropine) peut être administré.